12月27日 ，CDE官网显示 ，信达生物/W88优德官网医药联合开发的KRAS G12C抑制剂GFH925（IBI-351）拟纳入突破性疗法 ，用于治疗至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型的晚期非小细胞肺癌患者 。
GFH925是一款特异性共价不可逆的KRAS G12C抑制剂 ，可有效抑制该卵白介导的GTP/GDP交换从而下调KRAS卵白活化水平；临床前半胱氨酸选择性测试 ，也显示了GFH925关于该突变位点的高选择性抑制效力 。
ASCO 2022年会上信达生物首次宣布了IBI351（GFH925）单药治疗具有KRAS G12C突变的晚期恶性肿瘤患者的I期剂量递增开端研究结果 。截至2022年4月15日 ，该研究共入组31例既往经过标准治疗失败或不耐受的晚期恶性肿瘤受试者 ，其中25例非小细胞肺癌 ，5例肠癌 ，1例胰腺癌 。近30%的受试者既往接受过3线及以上治疗 。
研究结果显示 ，治疗效果方面 ，共21例受试者（16例非小细胞肺癌 ，5例结直肠癌）完成了至少一次肿瘤评估 ，其中9例受试者抵达部分缓解 ，客观缓解率（ORR）为42.9% ，疾病控制率为81% 。绝大部分缓解患者仍在连续获益中 ，中位缓解连续时间和中位无进展生存时间均未抵达 。
宁静性方面 ，IBI351治疗的总体耐受性良好, 各剂量组未视察到剂量限制毒性（DLT）事件 ，最大耐受剂量（MTD）未抵达 。共有93.5%（29/31）的受试者爆发药物相关不良事件（TRAEs） ，大部分为1-2级 ，最常见的TRAE为贫血、转氨酶升高、胆红素升高, 呕吐和腹泻 。12.9%的受试者爆发3级TRAEs ，无4级和5级的TRAEs以及导致治疗终止的TRAEs爆发 。
2021年9月2日 ，W88优德官网医药和信达生物告竣战略相助 ，信达生物将作为独家相助同伴获得GFH925在中国（包括中国大陆、香港、澳门及台湾）的开发和商业化权利 ，并拥有全球开发和商业化权益的选择权 。
